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== Grupos protectores == Debido al exceso de aminoácidos que se utiliza para asegurar el acoplamiento completo durante cada etapa de la síntesis, se produce a menudo la polimerización en las reacciones en que los aminoácidos no están protegidos. Para evitar este fenómeno se usan grupos protectores o bloqueadores, lo que supone pasos de desprotección adicionales en la reacción sintética, creándose un patrón repetitivo como sigue:
Fuentes: es.wikipedia.org
El grupo protector se retira de la cadena aminoacídica en una reacción de desprotección. Los reactivos son eliminados con el fin de crear un ambiente óptimo para el acoplamiento. Los aminoácidos protegidos disueltos en disolventes como la dimetilformamida combinados con agentes de acoplamiento son empujados en la columna de síntesis. Los agentes de acoplamiento son eliminados para crear un ambiente limpio para la desprotección. En la actualidad, los grupos protectores que se usan normalmente en la SPPS son dos, el t-Boc y el Fmoc. Su labilidad se debe al grupo carbamato, que libera CO2 en el paso irreversible de desacoplamiento.
Fuentes: es.wikipedia.org
=== Grupo t-Boc === El grupo t-Boc (terc-Butoxicarbonilo o simplemente Boc) se usaba normalmente para bloquear el extremo amina del péptido, lo que requería el uso de grupos ácidos más estables para la protección de las cadenas laterales en las estrategias ortogonales. Se considera útil todavía porque disminuye el grado de agregación de los péptidos durante la síntesis. Los grupos t-Boc se unen a los aminácidos con un anhidrido y una base adecuada.
Fuentes: es.wikipedia.org
El Fmoc (9-fluorenilmetoxicarbonilo) es un grupo protector de amplio uso hoy en día, que se elimina normalmente del extremo N-terminal del péptido. La ventaja del Fmoc es que puede desanclarse en condiciones alcalinas muy suaves (por ejemplo en piperidina) y es estable en condiciones ácidas, aunque esto puede no cumplirse en determinados casos. Esto permite el uso de grupos protectores lábiles ligeramente ácidos, estables en álcali (como son el t-Boc y los grupos bencilo) para bloquear las cadenas laterales de los residuos aminoacídicos del péptido. Esta estrategia ortogonal es común en el arte de sintetizar péptidos orgánicos. Por lo general, suele preferirse el Fmoc al t-Boc debido a la facilidad con que permite el desanclaje. Sin embargo, el grupo fluorenilo es mucho más grande que el grupo terc-butilo. En consecuencia, el coste de los aminoácidos con el método Fmoc se mantuvo elevado hasta la obtención a gran escala, en los años 90, de la enfuvirtida, uno de los primeros fármacos polipeptídicos. A partir de ese momento la demanda del mercado ajustó el precio de ambos tipos de aminoácidos. Como el grupo fluorenilo liberado es un cromóforo, la desprotección por Fmoc puede monitorizarse mediante la lectura de la absorbancia del flujo con un detector ultravioleta, estrategia empleada en los sintetizadores automatizados.
Fuentes: es.wikipedia.org
Péptido se resume aquí a partir de literatura pública: definición, contexto y los puntos que se repiten en la práctica. Información general, no consejo médico.
La investigación sobre Péptido se apoya sobre todo en estudios de laboratorio y en modelos animales; los datos clínicos varían según la sustancia. Reflejamos el estado de la literatura.
Lo decisivo son la pureza y la analítica (HPLC, espectrometría de masas), una reconstitución correcta y un almacenamiento adecuado.%!(EXTRA string=Péptido)
No todos los mecanismos están demostrados y un estudio aislado no es evidencia global. Esta página señala las preguntas abiertas en lugar de darlas por resueltas.%!(EXTRA string=Péptido)